Cardarine (GW501516): kūrimas nutrauktas dėl vėžio gyvūnų tyrimuose

Cardarine, dar žinomas kaip GW501516 arba GW1516, yra sintetinė medžiaga — PPARδ receptorių agonistas. Devintajame dešimtmetyje jį kūrė Ligand Pharmaceuticals ir GlaxoSmithKline, tikėdamiesi vaisto medžiagų apykaitos sutrikimams.

GW501516 nėra vaistas ir nėra papildas. Jo kūrimas nutrauktas 2007 metais, kai ilgalaikiuose gyvūnų tyrimuose graužikams išsivystė navikai keliuose organuose.

Internete jis parduodamas kaip ištvermę didinanti priemonė. Toliau — kodėl tai bloga mintis.

Kodėl kūrimas sustabdytas

Prieš patvirtinant bet kurį vaistą atliekami ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai su gyvūnais. GW501516 juos atliko — ir neišlaikė.

Dvejus metus kasdien gaunant medžiagą, žiurkėms išsivystė navikai keliose sistemose: kepenyse, šlapimo pūslėje, skrandyje ir odoje; kitų tyrimų duomenimis — taip pat kiaušidėse ir sėklidėse. Navikai atsirado ir mažesnę, ir didesnę dozę gavusiose grupėse.

Po šių rezultatų 2007 metais kūrimas buvo nutrauktas. Medžiaga niekada nebuvo patvirtinta jokiai indikacijai jokioje šalyje.

Kodėl WADA paskelbė atskirą įspėjimą

Pasaulinė antidopingo agentūra medžiagas paprastai tiesiog įtraukia į draudžiamųjų sąrašą. GW1516 atveju 2013 metais ji ėmėsi neįprasto žingsnio — paskelbė viešą įspėjimą sportininkams dėl sveikatos rizikos, nes sužinojo, kad medžiaga perkama juodojoje rinkoje.

Įspėjime nurodyta tiesiai: klinikinis patvirtinimas šiai medžiagai nebuvo ir nebus suteiktas dėl toksiškumo, nustatyto tyrimuose su gyvūnais.

Šiuo metu GW1516 draudžiamas visą laiką — ir varžybų metu, ir ne — pagal WADA draudžiamųjų sąrašo S4 kategoriją „Medžiagų apykaitos moduliatoriai“.

Sportininkui tai reiškia dvi atskiras pasekmes: sveikatos riziką ir diskvalifikaciją. Medžiaga aptinkama šlapimo tyrimuose, o jos metabolitai išlieka ilgai.

Ką jis turėjo daryti

PPARδ receptoriai dalyvauja reguliuojant riebalų rūgščių apykaitą raumenyse. Aktyvinus juos, ląstelės daugiau energijos gauna iš riebalų, o glikogeno atsargos taupomos — teoriškai tai reikštų didesnę ištvermę.

Būtent dėl to GW501516 pramintas „endurobolu“ ir „sportu tabletėje“. Tyrimų su pelėmis rezultatai iš tikrųjų rodė padidėjusią ištvermę.

Problema ta, kad tas pats receptorius dalyvauja ir ląstelių dauginimosi reguliavime — ir būtent ten kilo onkologinė rizika.

Ką perkate iš tikrųjų

GW501516 negali būti teisėtai gaminamas žmonėms. Vadinasi, internete parduodamas produktas yra pagamintas be jokios kokybės kontrolės.

Praktiškai tai reiškia, kad nežinoma nei tikroji koncentracija, nei priemaišos, nei ar buteliuke apskritai yra deklaruota medžiaga. Tokie produktai dažnai ženklinami kaip „tik tyrimams, ne žmonėms vartoti“ — tai teisinė apsauga pardavėjui, o ne saugumo nuoroda.

Kas iš tikrųjų didina ištvermę

Ištvermė yra viena geriausiai ištirtų sričių sporto moksle, ir veikiantys dalykai nėra paslaptis:

• Treniruočių apimtis. Didžiąją dalį adaptacijos lemia bendras nuosaikaus intensyvumo valandų skaičius, o ne intensyvių intervalų kiekis.
• Angliavandeniai. Ilgesniam nei valandos krūviui jų pakankamas kiekis prieš ir jo metu tiesiogiai lemia, kada baigsis glikogenas.
• Miegas. Adaptacija vyksta poilsio metu; miego trūkumas ją stabdo patikimiau nei bet kuris papildas ją paspartina.
• Geležies ir vitamino D atsargos. Nuovargis ir krentanti ištvermė yra dažni geležies stokos požymiai, ypač moterims ir ilgų nuotolių bėgikams. Tai patikrinama kraujo tyrimu.
• Kofeinas. Vienintelė plačiai prieinama ir gerai ištirta ergogeninė medžiaga, kuri nėra draudžiama.

Nė vienas iš šių dalykų nėra greitas. Bet nė vienas jų nebuvo nutrauktas dėl navikų gyvūnų tyrimuose.